Амикацин: особенности применения, состав, побочные эффекты

Амикацин: особенности применения, состав, побочные эффекты

Амикацин относится к лекарственным веществам, входящим в группу аминогликозиды, которые в течение долгого времени широко применяются в клинической практике. Препараты из этой группы относят к ранним классам антибиотиков, выпуск которых был начат в 1944 году, когда американский микробиолог З. Ваксман открыл стрептомицин — первое эффективное лекарство против туберкулеза.

Амикацин

Характеристика лекарственной группы

Аминогликозиды применяют в особо тяжелых случаях, так как они способны быстро оказывать бактерицидное действие, проявлять высокую степень активности по отношению к бактериям — возбудителям инфекционных заболеваний. Эта группа антибиотиков включает в себя полусинтетические препараты трех генераций.

К ним относятся:

  • аминогликозиды I генерации — канамицин, стрептомицин;
  • II генерации — гентамицин, тобрамицин;
  • III генерации — нетилмицин, амикацин.

Патогенная среда медленно вырабатывает устойчивость к лекарству, поэтому оно занимает лидирующее положение в группе аминогликозидов.

Фармакологические свойства

Амикацин — антибиотик, полученный полусинтетическим способом из канамицина. Механизм действия амикацина заключается в соединении основного действующего вещества с субъединицами рибосом и блокировании синтеза белков.

Препарат разрушительно действует на клетки широкого спектра бактерий. Его активность направлена против разных групп бактерий:

  • грамотрицательных;
  • грамположительных;
  • палочки Коха — возбудителя туберкулеза.

Палочка Коха

Уничтожает бактерии, устойчивые по отношению к другим антибиотикам. В частности, амикацин губительно действует на бактерии, устойчивые к некоторым видам цефалоспоринов, пенициллину, метициллину. Меньший эффект наблюдается при взаимодействии с энтерококками. На анаэробные бактерии, способные размножаться исключительно при отсутствии кислорода, и простейших бактерицидное действие не оказывает.

Амикацин не метаболизируется. Полностью выводится из организма почками через шесть часов, при этом образуя высокую концентрацию в моче. У пациентов, имеющих почечные дисфункции, период выведения зависит от того, в какой степени поражены почки.

Резистентность бактерий к антибиотику формируется медленно: более 65% штаммов бактерий продолжают реагировать на препарат. Эффективность лекарственного средства не уменьшается под воздействием ферментов, снижающих активность других антибиотиков из класса аминогликозиды.

После внутримышечного введения вещество с высокой скоростью соединяется с кровью и в течение 15 минут распространяется в тканях и мышцах. Лекарственное вещество легко проникает и накапливается в ткани органов, имеющих хорошее кровообращение:

  • печени;
  • селезенки;
  • почек (особенно активно накапливается в их корковом веществе);
  • миокарда;
  • легких.

Свойства Амикацина

Распространяется во внеклеточной жидкости — сыворотке крови, лимфе, синовиальной жидкости, сперме, плевральном, перитонеальном и перикардиальном экссудате, а также жидкости абсцессов и водянистой влаге глаза. Низкий уровень концентрации препарата обнаруживается в бронхиальном секрете, жировой и мышечной ткани, желчи.

Быстро попадает в грудное молоко и организм плода во время гестации. Может оказывать нефро- и ототоксическое влияние на плод. Поэтому во время вынашивания ребенка и лактации назначается только по жизненным показаниям. У новорожденных диагностируется более высокая концентрация в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Форма выпуска и состав

Лекарственное вещество содержит основной активный компонент — амикацина сульфат, а также дополнительные ингредиенты, к которым относятся: цитрат натрия, дисульфит натрия, разведенная серная кислота, вода для инъекций. Препарат имеет разную дозировку и формы выпуска:

  • ампулы с жидкостью для инъекций объемом 250, 500 и 1000 мг; упаковка может содержать ампулы в количестве 5, 10, 50 штук;
  • порошок — лиофилизат белого или кремового цвета, который следует разводить для приготовления раствора (стеклянные флаконы, имеющие объем 500 или 1000 мл). В одной картонной коробке может быть упаковано 1, 5, 10 флаконов.

Форма выпуска Амикацина

Для производства порошка амикацина используют метод лиофилизации, при котором биоматериал сначала замораживают, а затем высушивают с помощью вакуума. Такой метод помогает сберечь бактерицидные свойства аминогликозида, увеличивает его эффективность и срок хранения. Раствор, готовый к применению, является жидкостью, не имеющей запаха и цвета. В виде таблеток препарат не производится, потому что активный компонент почти не всасывается из ЖКТ.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство рекомендуется употреблять не раньше чем полтора часа после еды. Как написано в инструкции по применению амикацина, уколы взрослым делают внутривенно (инъекционно или капельным способом) и внутримышечно.

Для внутримышечных инъекций 5 мл препарата растворяют физиологическим раствором хлорида натрия или пятипроцентным раствором глюкозы, взятыми в объеме 200 мл. Чтобы приготовить раствор для внутривенного введения, амикацин разводят новокаином или лидокаином. Раствор следует использовать в кратчайшие сроки.

Жидкость вводится медленно, внутривенное вливание длится 40 — 60 минут, внутримышечное — до пяти минут. В связи с высокой степенью нефротоксичности препарата его назначают только в условиях стационара, постоянно контролируя анализы крови и состояние почек.

Перед введением антибиотика медик обязательно должен провести тест на переносимость лекарства. Если выявится гиперчувствительность к амикацину, его заменяют аналогом. Препарат вводят, соблюдая санитарные нормы, чтобы исключить инфицирование места укола.

Втуримышечное введение Амикацина

Детям препарат назначают в виде ингаляций (2 раза в день) или путем капельного внутривенного введения. Ингаляции с амикацином особенно эффективны при заболеваниях легких и бронхов: вдыхаемые пары препарата сразу попадают в очаги инфекции.

Концентрация активного компонента при таком способе введения достигает 70% (при внутримышечном введении — до 40%). После проведения ингаляции не разрешается сразу выходить на улицу (особенно в холодную сырую погоду). В течение 15 минут ждут, пока лекарство усвоится.

Взрослым также иногда назначают амикацин в виде ингаляций с помощью небулайзеров. Обычно назначают от 4 до 6 процедур в сутки. Чтобы приготовить раствор для ингаляции, в 500 мг вещества добавляют 3 мл дистиллированной воды или NaCl. Лидокаин и новокаин применять нельзя, так как могут возникнуть осложнения. Обычно курс лечения ингаляциями составляет неделю, уколы ставят от 5 дней до 2 недель в зависимости от характера заболевания, индивидуальных особенностей организма пациента и динамики положительных изменений его состояния.

Показания к применению

Следующие заболевания органов и систем служат показаниями к применению амикацина:

  1. Инфекции органов дыхания: бронхит бактериальной этиологии, абсцесс легких, пневмония, эмпиема легочной плевры (кумуляция гноя в плевре).
  2. Бактериальный эндокардит — инфекционное поражение эндокарда — внутренней оболочки сердца.
  3. Инфекционное поражение мозговых оболочек: менингит, энцефалит, менингоэнцефалит.
  4. Септическое состояние — инфекция, характеризующаяся присутствием в крови пациента активно размножающихся патогенных микроорганизмов.
  5. Бактериальная патология желудочно-кишечного тракта (перитонит).
  6. Инфекции мочевыделительной и половой систем, часто сопровождающиеся гнойными осложнениями — уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит. При хроническом простатите амикацин малоэффективен, но при острой форме заболевания проницаемость клеток простаты для активного компонента увеличивается (назначают внутримышечное введение 5 мг средства, взятых на каждый килограмм веса мужчины, два раза в день).
  7. Инфекционные поражения костей и суставов — гнойный артрит и остеомиелит.
  8. Инфекции печени, желчевыводящих путей — холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс клетчатки.
  9. Бактериальная патология подкожного слоя клетчатки, нагноение мягких тканей и кожных покровов.
  10. Инфекционные осложнения и раны, образовавшиеся после операций.

Пиелонефрит

Перед первым употреблением препарата обязательно проводят тестирование, позволяющее определить чувствительность организма к средству.

Противопоказания и побочные эффекты

Антибиотик может оказывать нефротоксический или ототоксический эффект, а также обладает рядом противопоказаний:

  • тяжелая форма протекания хронической почечной недостаточности;
  • период беременности и кормления грудью (назначается по жизненным показаниям);
  • неврит слухового нерва;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам из группы аминогликозиды;
  • аллергические реакции на ингредиенты препарата.

С большой осторожностью амикацин назначается новорожденным (особенно недоношенным) детям, пожилым людям, а также пациентам с миастенией, ботулизмом, дегидратацией.

Почечная недостаточность

При лечении амикацином иногда возникают побочные эффекты, с помощью которых органы и системы реагируют на введение вещества:

  1. Органы чувств реагируют лабиринтными и вестибулярными нарушениями, снижением, а иногда полной потерей слуха, дискоординацией движений, головокружениями.
  2. Пищеварительная система проявляет реакцию в виде нарушения функции печени, тошноты, рвоты.
  3. Система кроветворения реагирует анемией, тромбоцитопенией, гранулоцитопенией, лейкопенией.
  4. Центральная и периферическая нервные системы выражает реакцию головной болью, подергиванием мышц, эпилептическими припадками, ощущением онемения, головокружением, в редких случаях — остановкой дыхания.
  5. Мочевыделительная система реагирует появлением крови и белка в моче, потемнением ее цвета.

Тошнота и рвота при приеме Амикацина

Могут развиться проявления аллергии: отек Квинке, покраснение и зуд кожи, сыпь, лихорадочное состояние. При внутривенном введении препарата нередко возникает флебит, в месте укола некоторое время чувствуется болезненность, раздражение кожи.

Передозировка и лекарственное взаимодействие

Иногда возникают случаи передозировки при лечении амикацином. При избыточном введении препарата в организм пациенты могут испытывать тошноту, шум в ушах, нарушения мочеиспускания. Наблюдаются сниженный аппетит или его полное отсутствие, угнетение дыхания, развивается сильная жажда. Иногда возможны обмороки, помутнение сознания.

Терапия состоит в снятии симптомов. В организм пациента вводят препараты калия для восстановления нервной проводимости. В тяжелых случаях проводят гемодиализ, больного подключают к аппарату ИВЛ.

Антибиотик снижает эффект антимиастенических и противосудорожных препаратов. Амикацин усиливает действие следующих видов лекарственных средств:

  • цефалоспоринов;
  • антимикробных лекарств пенициллинового ряда;
  • препаратов, блокирующих передачу нервно-мышечных импульсов.

Цефалексин

Усиливается токсическое воздействие на выделительную систему и органы слуха при одновременном применении амикацина и азитромицина, полимиксина, налидикса, ванкомицина. Запрещено принимать витамины группы B и C, хлорид калия, гепарин, амфотерицин B совместно с введением амикацина.

Во время лечения амикацином, а также спустя несколько дней после его проведения категорически запрещено принимать алкогольные напитки, потому что они усиливают вероятность возникновения сенсибилизации организма и проявления побочных эффектов. Алкоголь способствуют развитию патологии печени и почек, угнетает дыхательный центр.

Аналоги и условия продажи

В аптеках препарат, как и все антибиотики, продается по рецепту врача. В рецепте Амикацин на латинском языке пишется как Amikacinum (форма родительного падежа — Amikacini). Цена на лекарство зависит от дозировки и количества ампул (флаконов) в упаковке. Она колеблется от 37 рублей (за 1 ампулу в упаковке, содержащую 500 мг амикацина) до 2292 рублей (за 50 флаконов в упаковке по 1000 мг).

Аналогами амикацина, выпускаемого в порошкообразной форме, выступают лекарства Амикацин-Ферейн, Амикацин-Кредофари, Амикабол, Амикацин-Виал. Аналогами препарата, производимого в жидком виде, являются Амбиотик, Селемицин, Лорикацин, Хемацин, Флекселит.

Хемоцин

Хранят амикацин в сухом месте вдали от источников света. Температура должна быть не больше +20 °C. Препарат годен в течение 3 лет с даты выпуска. Выпускается фармацевтическим предприятием Синтез АКОМП (Россия).

Полусинтетический антибиотик амикацин исцеляет от многих инфекций и их осложнений. Но при бесконтрольном применении он может нанести непоправимый вред здоровью. Чтобы лекарство максимально проявило свои фармакологические свойства и при этом не проявились его побочные действия, назначать его должен врач с учетом объективного состояния, а также индивидуальных особенностей организма пациента.

Отзывы пациентов

Дмитрий. Препарат хорошо помог моей маме в лечении пневмонии, притом что другие антибиотики оказались совсем бесполезными.

Виктор. Амикацин опробовал на себе и неоднократно. Рекомендую к применению.

Яков. А я считаю, что любые антибиотики (да и вообще лекарства) должен назначать врач. Рекомендации здесь неуместны. Если кому-то помогло, то это не значит, что и другому поможет. Болезни индивидуальны.

Ссылка на основную публикацию